Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Глификс (утверждена приказом Председателя Комитета фармации министерства здравоохранения Республики Казахстан от 21 августа 2007 года № 149)

Утверждена

приказом Председателя

Комитета фармации

министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 21 августа 2007 года № 149

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Глификс

Торговое название

Глификс

Международное непатентованное название

Пиоглитазон

Лекарственная форма

Таблетки 15, 30 и 45 мг

Состав

активные вещества: пиоглитазона гидрохлорид 16.7 мг (эквивалентно 15 мг пиоглитазона) или пиоглитазона гидрохлорид 33.4 мг (эквивалентно 30 мг пиоглитазона) или пиоглитазона гидрохлорид 50 мг  (эквивалентно 45 мг пиоглитазона).

вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, карбоксиметилцеллюлозы кальциевая соль, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, деионизированная вода.

Описание

Белые или почти белые таблетки с плоской поверхностью, круглые с меткой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемические препараты, тиазолидиндионового ряда.

Код АТС  A10BG

Фармакодинамические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пиоглитазон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа. Стабильный уровень глюкозы в крови достигается через 4-7 дней лечения. Повторное применение не приводит к аккумуляции активного вещества или метаболитов. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Абсолютная биодоступность составляет более чем 80 %.

Распределение

Примерный уровень распределения составляет 0,25 л/кг. Пиоглитазон и все его активные метаболиты в значительной степени связываются с белками плазмы более чем на 99%.

Метаболизм

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени в результате реакций гидроксилирования и окисления с образованием метаболитов. Метаболиты М-II, М-IV (гидроокиси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии основных изоферментов цитохрома Р₄₅₀ (CYP2C8 и CYP3A4).

Выведение

Период полувыведения неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 часов, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) - 16-24 часов. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч. После приема внутрь около 15%-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их коньюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью, как в неизмененной форме, так и в форме метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 часа после однократного введения суточной дозы.

Фармакодинамика

Пиоглитазон действует посредством усиления чувствительности инсулинозависимых тканей без повышения панкреатической секреции инсулина и уменьшает плазменный уровень глюкозы.