Глюкобай®. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 3 октября 2012 года № 731)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

 контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от 3 октября 2012 года № 731

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Глюкобай®

Торговое название

Глюкобай®

Международное непатентованное название

Акарбоза

Лекарственная форма

Таблетки 50мг и 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - акарбоза 50 или 100мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с гравировкой «G 50» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне (для дозировки 50мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатой формы, с риской и гравировкой «G 100» на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 100мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Альфа-глюкозидазы ингибиторы.

Код АТС A10ВF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения радиоактивно-меченой субстанции (200мг).

Поскольку около 35 % общей радиоактивности (суммарное количество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах.

Показатели концентрации общей радиоактивности в плазме характеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2+15,7мкг/л, наблюдается через 1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем 586,3+282,7мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.

Биодоступность препарата составляет только 1-2 %. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действует только на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата не оказывает влияния на терапевтический эффект.

Кажущийся объем распределения составляет 0,32л/кг массы тела.

Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51 % активного вещества выводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7 % в неизмененном виде и в виде активного метаболита - через почки.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Глюкобай® - акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай® может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так и инсулин-независимого сахарного диабета.