Амлодипин в лечении артериальной гипертензии: всегда ли генерик эквивалентен оригинальному препарату? (Подзолков В.И., Тарзиманова А.И.)

Амлодипин в лечении артериальной гипертензии: всегда ли генерик эквивалентен оригинальному препарату?

Подзолков В.И., Тарзиманова А.И.

Артериальная гипертензия (АГ) остается одной из наиболее важных медико-социальных проблем и ведущим фактором риска развития инфаркта миокарда и мозгового инсульта [1]. Рост смертности от сердечно-сосудистых заболеваний определяет высокую актуальность проблемы лечения АГ. Среди групп лекарственных препаратов, применяемых для лечения АГ, широко используются антагонисты кальция (АК). Современные АК обладают высокой антигипертензивной эффективностью и органопротективным действием, имеют хорошую переносимость.

Важное место среди АК занимает амлодипин. Амлодипин представляет собой АК дигидропиридинового ряда III поколения по классификации T. Toya-Oka и W. Nayler [2]. Его характеризуют высокая биодоступность, достигающая 90%, длительный период полувыведения (35-50 ч) и большая продолжительность действия, которая позволяет принимать препарат 1 раз в сутки и контролировать артериальное давление (АД) равномерно в течение суток [3, 4]. Амлодипин отличается высокой тканевой селективностью, его эффект на гладкомышечные клетки сосудов в 80 раз превышает воздействие на кардиомиоциты. За счет этого амлодипин вызывает выраженное снижение общего периферического сосудистого сопротивления и практически не влияет на сократимость миокарда, функцию синусового узла и атрио-вентрикулярную проводимость [5]. Амлодипин обладает выраженным гипотензивным действием в отношении как систолического, так и диастолического АД. Результаты проведенных клинических исследований свидетельствуют о высокой антигипертензивной эффективности этого препарата: у пожилых пациентов среднее снижение систолического АД при его применении составило 24,1 мм рт.ст., у больных изолированной систолической АГ - 25,9 мм рт.ст., у больных сахарным диабетом - 19,8 мм рт.ст., у пациентов с хронической почечной недостаточностью - 19,1 мм рт.ст. [6]. Препарат хорошо переносится пациентами, при внезапном прекращении его приема не наблюдается синдрома отмены [3].

В 1992 г. компания Pfizer выпустила амлодипина безилат в таблетированной форме для приема 1 раз в сутки (в России дозировка 5-10 мг), зарегистрировав его под торговыми названиями Норваск. Норваск является одним из самых изученных представителей класса АК. Практически все данные по безопасности и эффективности амлодипина касаются его безилатной соли. За период с 1980 по 2010 г. проведено 800 клинических испытаний амлодипина безилата, в которых участвовало более 600 тыс. пациентов.