Возможности симепара в лечении хронических диффузных заболеваний печени (М.Б. Щербинина)

Возможности симепара в лечении хронических диффузных заболеваний печени

М.Б. Щербинина

Основным направлением в лечении хронических диффузных заболеваний печени является использование лекарственных средств, воздействующих на причину возникновения патологического процесса.

При многообразии пусковых факторов прогрессирование заболеваний печени обусловлено проявлениями воспаления и фиброгенеза, приводящими в завершающей стадии к формированию цирроза печени и его осложнений (печеночная недостаточность и портальная гипертензия). Последние во многом определяют тяжелый прогноз и короткие сроки жизни пациентов. В этой связи, кроме этиотропного лечения, целесообразно применять средства, положительно влияющие на течение общепатологических процессов, - гепатопротекторы, которые повышают функциональную способность клеток печени к синтезу, дезинтоксикации и выведению биологических продуктов, поддерживают устойчивость гепатоцитов к патогенным воздействиям, тем самым способствуя сохранению и восстановлению структуры и функции гепатобилиарной системы /4/.

Одним из таких препаратов является Симепар (Мерһа, Швейцария). В одной капсуле Симепара содержится силимарин (70 мг) и комплекс витаминов группы В: В₁ (тиамин) 4 мг, В₃ (рибофлавин) 4 мг, никотинамид 12 мг, В₆ (пиридоксина гидрохлорид) 4 мг, (пантотеновая кислота) 8 мг, В₁₂ (цианокобаламин) 1,2 мкг. Главным действующим началом Симепара является комплекс флавоноидов расторопши пятнистой (Silybum marianum) - силибинин, силидианин и силикристин, химическая формула которых была установлена в 60-х годах прошлого столетия. В фармакодинамике силимарина ведущим является гепатопротекторный эффект /2/.

Силимарин хорошо всасывается в пищевом канале. После однократного перорального приема его максимальная концентрация в крови создается через 30-60 мин. При регулярном приеме постоянный уровень в крови устанавливается на вторые сутки. Накапливается преимущественно в печени и почках, не связывается с нуклеиновыми кислотами. Большая часть силимарина обнаруживается в цитоплазме гепатоцитов, в то время как в ядрах его концентрация в 100-200 раз меньше. После приема силимарина внутрь в дозе 500 мг период полувыведения из крови не превышает 6,3 ч, С_max - 340 нг/мл /5/. Силимарин метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, не влияя на микросомальную систему окисления; поэтому совместное применение с другими препаратами не отражается на их фармакокинетике и фармакодинамике, однако при флавоноидной недостаточности метаболизм лекарств в печени ослабляется. Экскретируется препарат в основном с желчью; лишь незначительное количество вещества выделяется с мочой. Глюкурониды и сульфаты силимарина, находящиеся в желчи, попадают в кишечник, где расщепляются ферментами кишечной микрофлоры; образующийся при этом силимарин вновь реабсорбируется. Таким образом, создается энтерогепатическая циркуляция препарата, сохраняющаяся после завершения курса лечения.