Мелфалан (описание)

Мелфалан (описание)

Мелфалан. Синоним: Алкеран, Alkeran.

Порошок. Практически нерастворим в воде.

По химической структуре не отличается от сарколизина, но сарколизин является рацематом, а мелфалан его l-изомером.

Подобно сарколизину, обладает цитостатической активностью (связываясь в гуанином в положении 6, блокирует образование межцепочечных перекрестных сшивок в молекуле ДНК), и его применяют в качестве противоопухолевого средства (чаще в запущенных случаях) при лечении множественной миеломы, аденокарциномы яичников, злокачественной (локализоввнной) меланомы, саркомы мягких тканей, нейробластомы и некоторых других онкологических заболеваний.

Назначают внутрь или внутривенно.

Внутрь применяют обычно по 0,006 г (6 мг) через день (под контролем показателей кроветворения).

Внутривенно вводят по 0,01 г (10 мг) в сутки в течение 7-10 дней, затем по 0,002 г (2 мг) в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Побочное действие:

Со стороны системы кроветворения

Часто — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — тошнота, рвота; возможна диарея; редко — стоматит.

Аллергические реакции

Возможны крапивница, отек, сыпь, анафилактический шок; в редких случаях с данными реакциями ассоциировалась остановкасердца.

Дерматологические реакции

Возможны — макуло-папулезная сыпь, зуд; редко — алопеция.

Прочие

В отдельных случаях — легочный фиброз с летальным исходом, гемолитическая анемия. У пациентов с гемобластозами при введении мелфалана в высоких дозах внутривенно в центральные вены описано субъективное преходящее ощущение жара и/или покалывания.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к мелфалану.

Беременность и лактация:

Не рекомендуется применение в I триместре беременности. При необходимости применения во II и III триместрах следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Тератогенное действие мелфалана не изучено. В связи с наличием у него мутагенных свойств и структурным сходством с известными тератогенными веществами предполагается, что возможно развитие врожденных дефектов у детей, родившихся у пациентов, которым проводилось лечение мелфаланом.

Особые указания: