Эсмолол (описание)

Эсмолол (описание)

Эсмолол (+)-4-[2-Окси-3-[(1-метилэтил) амино] пропокси] фенилпропионовой кислоты метиловый эфир. Синоним: Бревиблок, Brevibloc.

Эсмолол - кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности короткого действия (Т1/2 составляет 9 мин). Частичной агонистической и мембраностабилизирующей активностью не обладает. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением стимулированного катехоламинами образования цАМФ из АТФ, внутриклеточного тока кальция, урежением ЧСС и снижением сократимости миокарда.

Антиангинальный эффект эсмолола обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости.

За счет повышения конечно-диастолического давления в левом желудочке увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антеградном и в меньшей степени ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.

Фармакокинетика:

Связывание с белками плазмы после в/в введения - 55%. Css в крови достигается в пределах 5 мин при использовании нагрузочной дозы и через 30 мин без нее. Быстро гидролизуется эстеразами в эритроцитах до свободного кислого метаболита (его активность составляет 1/1 500 активности эсмолола) и метанола. T1/2 - 9 мин, свободного кислого метаболита - 3,7 ч (при хронической почечной недостаточности увеличивается в 10 раз). Выводится почками в виде метаболита.

Показания:

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в том числе во время и после оперативных вмешательств), тиреотоксический криз, инфаркт миокарда, феохромоцитома, нестабильная стенокардия.

Режим дозирования:

В/в, в дозе 500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем 50 мкг/кг в 1 мин в течение последующих 4 мин; поддерживающая доза — 25 мкг/кг в 1 мин (или менее); возможен перерыв между повторными введениями — 5-10 мин. При недостаточном эффекте в течение первых 5 мин 2-х доз повторно вводят нагрузочную дозу — 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем в течение 4 мин — 100 мкг/кг в 1 мин (при повторных введениях возможно повышение дозы до 150 мкг/кг в 1 мин, затем — до 200 мкг/кг в 1 мин).