Винорелбин (описание)

Винорелбин (описание)

Винорелбин(Vinorelbine) 3´,4´-Дидегидро-4´-дезокси-8´-норвинкалейкобластин. Синоним: Навельбин, Navelbine.

Бело-желтый или светло-коричневый аморфный порошок. Растворим в воде.

Полусинтетическое производное алкалоида, выделенного из растения барвинок розовый (Vinca rosea L.). Выпускается в виде тартрата.

По структуре и действию близок к винбластину и винкристину.

Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое. Противоопухолевый эффект винорелбина опосредован преимущественно его действием на микротрубочки. Связывается с тубулином, ингибирует его полимеризацию и тормозит образование митотического веретена. Подобно другим винкаалкалоидам может влиять на метаболизм аминокислот, цАМФ, глютатиона, активность кальмодулинзависимой Ca²⁺транспортной АТФазы, клеточное дыхание, биосинтез нуклеиновых кислот и липидов. После в/в введения прослеживаются 3 фазы изменения плазменного уровня: начальное быстрое понижение (распределение препарата в ткани), постепенное продолжающееся уменьшение концентрации (биотрансформация и экскреция) и продолжительная терминальная фаза (медленное высвобождение из тканей). Т1/2 в 3 фазе составляет 27,7-43,6 ч, плазменный клиренс — 0,97-1,26 л/ч/кг. Равновесный объем распределения — 25,4-40,1 л/кг. Связывание с белками плазмы — 79,6-91,2%. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Метаболизируется в печени, один из метаболитов — дезацетилвинорельбин, обладает противоопухолевой активностью. Экскретируется преимущественно кишечником с желчью.

Применение:

Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы с метастазами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:

Детский возраст (возможность применения у детей не изучена).

Применение при беременности и кормлении грудью: