Ставудин (Stavudine) 1-(2,3-Дидезокси-в-D-глицеропент -2-енофуранозил) тимин. Синоним: Зерит, Zerit. Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде. Фармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита — ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом — дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, ингибируется синтез вирусной и митохондриальной РНК. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь; Cmax достигается через 1 ч. Не кумулирует. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами. T1/2 составляет 1,7-3,5 ч. Более 30% выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т1/2 удлиняется до 8 ч. В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата T1/2 в клетках составляет 3,5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% — в полярные метаболиты (неидентифицированные). Применение: ВИЧ-инфекция, в т.ч. после терапии зидовудином. Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени. Применение при беременности и кормлении грудью: Назначать при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям. Побочные эффекты: Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме
Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты
Доступ к документам и консультации
от ведущих специалистов
Вы можете купить этот документ
Как купить документ? 400 тг
|