Ламивудин(Lamivudin) (-) [1-(2-Оксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил] цитозин. Синонимы: Зеффикс, Эпивир ТриТиСи, Epivir 3TC, Zeffix. Белый или беловатый кристаллический порошок. Растворим в воде. По структуре, механизму действия и применению близок к зидовудину. Фармакологическое действие - противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму — ламивудин 5-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед. монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность — 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3-3,5 раза удлиняется время достижения Cmax и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 — 3-5 ч. У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации. Ограничения к применению: Документ показан в сокращенном демонстрационном режиме
Чтобы продолжить, выберите ниже один из вариантов оплаты
Доступ к документам и консультации
от ведущих специалистов
Вы можете купить этот документ
Как купить документ? 400 тг
|