Эсциталопрам (описание)

Эсциталопрам (описание)

Эсциталопрам (Escitalopram) Синоним: Ципралекс. Химическое название: S-(+)-1-[3-(Диметиламино)пропил]-1-(п-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил (в виде оксалата) Эсциталопрама оксалат - порошок белого или слегка желтого цвета. Легко растворим в метаноле и диметилсульфоксиде, трудно растворим в воде и этаноле, незначительно растворим в этилацетате, нерастворим в гептане. Молекулярная масса - 414,40.

Антидепрессант группы СИОЗС, S-энантиомер циталопрама. Фармакологическое действие - антидепрессивное. Механизм антидепрессивного действия предположительно связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС в результате ингибирования обратного нейронального захвата серотонина. В исследованиях in vitro и in vivo на животных показана способность эсциталопрама высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Эсциталопрам является по меньшей мере в 100 раз более мощным ингибитором обратного захвата серотонина, чем R-энантиомер. Толерантность при моделировании антидепрессивного эффекта не развивается при длительном (до 5 нед) введении крысам. Эсциталопрам не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с серотониновыми (5-HT1-7) или другими рецепторами, в т.ч. с альфа- и бета-адренорецепторами, дофаминовыми (D1-5), гистаминовыми (H1-3), мускариновыми (M1-5) и бензодиазепиновыми рецепторами (антагонизм к мускариновым, гистаминовым и адренергическим рецепторам, предположительно, обусловливает различные антихолинергические, седативные, кардиоваскулярные побочные эффекты других психотропных ЛС). Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na+, K+, Cl- и Ca++ каналы.