Бризези 10. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 10 января 2012 года № 21)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 10 января 2012 года № 21

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Бризези 10

Торговое название

Бризези 10

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - монтелукаста натрия 10.380 мг

(эквивалентно монтелукасту 10 мг),

вспомогательные вещества: лактоза безводная (категории DC), крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликоллат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

оболочка: инстакоат универсальный желтый IC-U-5855: в т.ч. титана диоксид (Е171), железа(III) оксид желтый (Е172); вода очищенная.

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с линией разлома на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты.

Код АТС R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз до 50 мг. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток, покрытых пленочной оболочкой. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3-4 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Бризези 10 связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Бризези 10 активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема Бризези 10, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет от 2.7 до 5.5 часов. При приеме 1 раз в сутки таблеток, покрытых пленочной оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакодинамика