Эслопарм. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 16 февраля 2012 года № 123)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 16 февраля 2012 года № 123

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эслопарм

Торговое название

Эслопарм

Международное непатентованное  название

Эсциталопрам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эсциталопрама оксалата 6.39 мг или 12.78 мг или 19.17 мг (эквивалентно эсциталопраму 5 мг или 10 мг или 15 мг соответственно),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк очищенный.

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной  оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Код АТС N06AB10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь среднее время достижения максимальной концентрации (Тmax)  в плазме крови составляет около 4 ч. Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %. Объем распределения (Vd) составляет 12-26 л/кг.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляют 28-31% и <5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома  Р4502C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р4503A4 и Р4502D6.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css)  достигается примерно через 1 неделю. Среднее стационарная концентрация 50 нмоль/л (диапазон 20-125 нмоль/л) достигается при суточной дозе эсциталопрама 10 мг.

Период  полувыведения (T1/2) после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около

0.6 л/мин.  У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

У пожилых (старше 65 лет) пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых.

У пациентов с незначительными или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) T1/2 эсциталопрама был в два раза дольше, а воздействие было примерно на 60% выше, чем у испытуемых с нормальной печеночной функцией.