Пентаса. .Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 26 июня 2012 года № 485)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 26 июня 2012 года № 485

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
Кларидол

Торговое название

Кларидол

Международное непатентованное название

Лоратадин

Лекарственная форма

Таблетки, 10мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лоратадина 10мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидальный безводный, магния стеарат.

Описание

Круглые плоские таблетки от белого до почти белого цвета со скошенными краями и с риской с одной стороны

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия

Код АТС R06AX13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Лоратадин подлежит экстенсивному метаболизму первого прохождения в печени изоферментами CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием фармакологически активного метаболита - дезкарбоэтоксилоратадина. Максимальная концентрация лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина в плазме достигается через 1,3 ч и 2,5 ч после приема, соответственно. При применении таблеток прием пищи замедляет время достижения максимальной концентрации, в среднем, на 1ч.

Максимальная концентрация лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация увеличивается у пациентов пожилого возраста, у больных с хронической почечной недостаточностью или с алкогольным поражением печени.

Связывание лоратадина с белками плазмы - 97 %, дезкарбоэтоксилоратадина - 75 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Равновесная концентрация лоратадина и его активного метаболита достигается на 5-й день применения.

Период полувыведения лоратадина составляет 3-20 ч (в среднем 8,4ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 8,8-92ч (в среднем около 28ч). Лоратадин выводится с мочой и желчью. Период полувыведения лоратадина у пациентов пожилого возраста составляет 6,7-37 ч (в среднем 18,2ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 11-38ч (в среднем 17,5ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Около 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10-дневного периода в основном в виде сопряженных метаболитов.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком.

Фармакодинамика