Зокардис. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 16 мая 2013 года № 463)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от 16 мая 2013 года № 463

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Зокардис
Зокардис ®7,5
Зокардис®30

Торговое название

Зокардис®7,5

Зокардис®30

Международное непатентованное название

Зофеноприл

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 7,5 мг и 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - зофеноприла кальция 7,5 мг и 30 мг (эквивалентно 7,2 мг и 28,7 мг зофеноприла);

вспомогательные вещества:

состав ядра: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 400, макрогол 6000.

Описание

Зокардис® 7,5 мг: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 7.5 мг).

Зокардис® 30 мг: таблетки продолговатой формы, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах (для дозировки 30 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Зофеноприл.

Код АТХ: C09AA15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение - зофеноприлат - получаемое путем тиоэфирного гидролиза.

Абсорбция

Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после приема пероральной дозы Зокардиса®. Кинетика однократной дозы является линейной в интервале доз 10-80 мг зофеноприла кальция. После применения 15-60 мг зофеноприла кальция в течение 3 недель накопление не наблюдается. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает скорость, но не степень абсорбции.

Распределение

Приблизительно 88% циркулирующей радиоактивности, измеренной ex-vivo после приема дозы зофеноприла кальция, меченой радиоактивным изотопом, связывается с белком плазмы, и установившийся объем распределения составляет 96 литров.

Метаболизм

В моче человека после приема дозы зофеноприла кальция, меченой радиоактивным изотопом были идентифицированы восемь метаболитов, составляющие 76% радиоактивности мочи. Основным метаболитом является зофеноприлат (22%), который затем метаболизируется несколькими путями, включая конъюгацию с глюкуроновой кислотой (17%), циклизацию и конъюгацию с глюкуроновой кислотой (13%), конъюгацию с цистеином (9%) и S-метилирование тиоловой группы (8%). После перорального приема зофеноприла кальция период полувыведения зофеноприлата составляет 5,5 часов, а его общий клиренс - 1300 мл/мин.

Выведение