Клопилет. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 15 августа 2012 года № 613)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

 контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от 15 августа 2012 года № 613

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Клопилет

Торговое название

Клопилет

Международное непатентованное название

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клопидогрела гидросульфата 97.857 мг

(эквивалентно клопидогрелу 75 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), кросповидон (Полиплаздон XL), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (LН-11), масло касторовое гидрогенизированное (Cutine HR PH), полиэтиленгликоль 6000 (тонкий порошок),

оболочка: полиэтиленгликоль 6000 (тонкий порошок), гипромеллоза Е-5 2910 (Метоцел Е-5), тальк, титана диоксид (Е 171), железа(III) оксид красный (E172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оранжевато-розового цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов.

Код АТС В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного и повторного перорального приёма доз по 75 мг в день клопидогрел быстро всасывается. Средняя максимальная плазменная концентрация неизменённого клопидогреля (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного приема пероральной дозы 75 мг) отмечалась приблизительно через 45 минут после приема. На основании выделяемых с мочой метаболитов клопидогреля абсорбция составляет не менее 50%.

Клопидогрел и основной, циркулирующий в крови (неактивный) метаболит вступают в обратимую связь с белками плазмы in vitro (98% и 94%, соответственно). В условиях in vitro связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Клопидогрел в значительной степени метаболизируется в печени. Активный тиоловый метаболит, который изолируется in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов. Основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Он селективно и необратимо блокирует связывание АДФ (аденозиндифосфат) с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов, препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация (Сmax) данного метаболита в плазме крови определяется через 1 час после приема препарата и после повторных приемов клопидогрел составляет около 3 мг/л. Фармакокинетика главного циркулирующего метаболита - линейная (уровень концентрации в плазме увеличивается в зависимости от доз) в пределах от 50 до 150 мг клопидогрела.