Летрозол Актавис. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 19 ноября 2013 года № 980)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

 контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от 19 ноября 2013 года № 980

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Летрозол Актавис

Торговое название

Летрозол Актавис

Международное непатентованное название

Летрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - летрозол 2,5мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат

состав оболочки: Опадрай желтый II 85F32410 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, оксид железа желтый (Е172)).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Антагонисты гормонов и их аналоги. Ингибиторы ферментов. Летрозол.

Код ATХ L02BG04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (средняя величина биодоступности составляет 99,9 %). Пища незначительно снижает скорость абсорбции (среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови /Тсmax/ составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови /Сmax/ составляет 129 ± 20,3нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6нмоль/л - при приеме с пищей), однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади AUC под кривой “концентрация-время”) не изменяется. Незначительное влияние на скорость всасывания не считается клинически значимым, и поэтому летрозол можно принимать не значительно от приема пищи.

Распределение. Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60 % (преимущественно с альбумином - 55 %). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80 % от его уровня в плазме крови. После приема 2,5мг 14C-меченого летрозола, приблизительно 82 % радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного активного вещества. Следовательно, системное воздействие метаболитов летрозола является низким. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Его кажущийся объем распределения в период равновесного состояния составляет около 1,87 ± 0,47л/кг.