Трописетрон. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 21 ноября 2012 года № 887)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от 21 ноября 2012 года № 887

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Трописетрон

Торговое название

Трописетрон

Международное непатентованное название

Трописетрон

Лекарственная форма

Капсулы 5 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество: трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) - 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный;

состав капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат.

Описание

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размером №1.

Содержимое капсул - смесь порошка и гранул от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Противорвотные препараты. Антантагонисты серотонина.

Код АТХ А04АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Трописетрон всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более чем на 95%). Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин.

Распределение. Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71%. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет - около 145 л, у детей в возрасте от 7 до 15 лет - примерно 265 л.

Метаболизм. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60% и повышается (вплоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей сходны с соответствующими показателями, наблюдавшимися у здоровых добровольцев. Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5,
6 или 7 положениях индольного кольца и последующей реакции конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-HT3-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.