Тиара. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя ККМФД МЗ РК от 26 ноября 2012 года № 915)

Утверждена

приказом Председателя Комитета

 контроля медицинской и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от 26 ноября 2012 года № 915

Инструкция по по медицинскому применению
лекарственного средства
Тиара

Торговое название

Тиара

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: хлормадинона ацетат 2,0 мг,

этинилэстрадиол 0,03 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат,

состав оболочки: Аква Полиш красный 044.12 MS (гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, масло хлопковое гидрогенизированное, титана диоксид Е171, железа оксид красный Е172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Прогестагены и эстрогены (фиксированное сочетание)

Код АТХ G03АА

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хлормадинона ацетат

При пероральном приеме хлормадинона ацетат быстро и практически полностью всасывается. Системная биодоступность хлормадинона ацетата высока и не подвержена эффекту первого прохождения. Пик плазменной концентрации достигается через 1-2 часа. Связывание хлормадинона ацетата с белками плазмы крови, в основном с альбумином, составляет более 95%. Хлормадинона ацетат не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС) или с кортикостероид-связывающим глобулином. Хлормадинона ацетат накапливается преимущественно в жировой ткани.

Хлормадинона ацетат подвергается печеночному метаболизму. Различные процессы восстановления, окисления и связывания с глюкуронидами и сульфатами приводят к образованию множества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови являются 3α- и 3β-гидрокси-хлормадинона ацетат с периодом полувыведения, существенно не отличающимся от неметаболизированного хлормадинона ацетата. 3-гидрокси-метаболиты имеют антиандрогенную активность, сходную с хлормадиноном ацетатом. В моче метаболиты содержатся в основном в связанной форме. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2α-гидрокси-ХА. Также образуются 3-гидрокси-метаболиты и дигидроксиметаболиты.

Хлормадинона ацетат выводится из плазмы крови со средним временем полувыведения, составляющим примерно 34 часа (после однократной дозы) и 36-39 часов (после применения многократных доз). При пероральном приеме, хлормадинона ацетат и его метаболиты выводятся в относительно равных количествах как через почки, так и с фекалиями.

Этинилэстрадиол

При пероральном приемеь этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1,5 часа. Вследствие предсистемного связывания и эффекта первого прохождения биодоступность этинилэстрадиола составляет около 40% с большими индивидуальными колебаниями (20-65%).