Гептор. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 17 февраля 2014 года № 112)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 17 февраля 2014 года № 112

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Гептор

Торговое название

Гептор

Международное непатентованное название

Адеметионин

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг в комплекте с растворителем

Состав

1 флакон лиофилизата содержит

активного вещества - адеметионина 1,4-бутандисульфонат - 760 мг в пересчете на адеметионин - 400 мг,

1 мл растворителя содержит

активного вещества - L-лизина моногидрат в пересчете на L-лизин - 68.48 мг

вспомогательные вещества - натрия гидроксида раствор до pH 9.8-10.3, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Лиофилизат: пористая масса белого или почти белого цвета.

Растворитель: прозрачная жидкость от бесцветного до желтоватого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушений обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и периодом полувыведения около 1.5 ч. Биодоступность при внутримышечном введении - 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин после применения.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Почечная экскреция составляет 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями - 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептор (активное вещество адеметионин) - натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептор (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования, как предшественник биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) - в реакциях транссульфурирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является важным метаболическим процессом при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.