Вентавис®. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 11 марта 2014 года № 189)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 11 марта 2014 года № 189

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Вентавис®

Торговое название

Вентавис®

Международное непатентованное название

Илопрост

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций 10 мкг/мл 1,0 мл и 2,0 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - илопрост 0,010 мг (эквивалентно илопроста трометамола 0,013 мг),

вспомогательные вещества: трометамол, этанол 96%, натрия хлорид, 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты. Ингбиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Илопрост.

Код АТХ В01AС11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

При ингаляционном назначении илопроста пациентам с легочной гипертензией (доза илопроста, доставляемая через мундштук: 5 мкг, продолжительность ингаляции 4.6- 10.6 мин), максимальная концентрация препарата в сыворотке определялась к моменту окончания ингаляции и составляла 100-200 пг/мл. Концентрация препарата снижается по мере выведения препарата (периоды полувыведения составляют примерно 5-25 мин). В интервале от 30 мин до 2 ч после завершения ингаляции илопрост уже не определяется в центральной камере (предел чувствительности метода − 25 пг/мл).

Распределение

В настоящее время отсутствуют исследования, выполненные с ингаляционным применением препарата.

После внутривенной инфузии кажущийся объем распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составил от 0.6 до 0.8 л/кг. В диапазоне концентраций от 30 до 3000 пг/мл общее связывание илопроста с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет примерно 60%, из которых 75% приходится на связывание с альбумином.

Метаболизм

В настоящее время отсутствуют исследования, выполненные с ингаляционным применением препарата.

Результаты исследований in vitro указывают на сходный метаболизм илопроста в легких как после внутривенного, так и после ингаляционного введения.

После внутривенного введения илопрост в большей степени подвергается метаболизму путем β-окисления боковой карбоксильной цепи. В неизмененной форме препарат не выводится. Главный метаболит − тетранорилопрост, который обнаруживается в моче в свободном виде и конъюгированной форме. Как показали экспериментальные исследования у животных, тетранорилопрост фармакологически неактивен.

По результатам исследований in vitro участие цитохрома Р450 в метаболизме илопроста минимально.

Выведение

В настоящее время отсутствуют исследования, выполненные с ингаляционным применением препарата.