Зептол 200. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 11 апреля 2014 года № 256)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 11 апреля 2014 года № 256

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зептол 200

Торговое название

Зептол 200

Международное непатентованное название

Карбамазепин

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карбамазепин 200 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, кремний коллоидный безводный,гипромеллоза 2208 (Метоцел K4 M), крахмал, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмал гликолят (Тип А), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Описание

Круглые, плоские таблетки белого цвета, с фаской, с гравировкой «ZEPTOL 200» на одной стороне и с риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Производные карбоксамида.

Карбамазепин.

Код АТХ N03AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге всасывается полностью. Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 12 часов после приема. После однократной дозы 400 мг среднее значение пика концентрации в плазме крови неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4,5 мкг/мл. Равновесная концентрация карбамазепина в плазме крови достигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер и зависит от активности микросомальных ферментов печени, статуса до лечения, дозировки и длительности терапии.

Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Концентрация неизмененного карбамазепина в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной фракции его в плазме крови (20-30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней его в плазме крови. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Объем распределения карбамазепина колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л/кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью. В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид-карбамазепина участвует в основном изоформа цитохрома Р450 3А4. Также образуются фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).

Равновесная терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови, имеет существенные индивидуальные колебания. Для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме крови.