Иматиниб-Тева. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 15 мая 2014 года № 353)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 15 мая 2014 года № 353

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 Иматиниб-Тева

Торговое название

Иматиниб-Тева

Международное непатентованное название

Иматиниб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - иматиниба мезилата 119.469 мг или 477.877 мг (эквивалентно иматинибу 100 мг или 400 мг соответственно),

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кросповидон, тип А, магния стеарат,

оболочка: Опадри II 85F97369 (поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол, железа оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172)).

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, от темно-желтого до коричнево-оранжевого цвета, на одной стороне с гравировкой «IT» и «1», разделенной риской (для дозировки 100 мг).

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, от темно-желтого до коричнево-оранжевого цвета, на одной стороне с гравировкой «IT» и «4», разделенной риской (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Иматиниб.

Код ATХ L01XЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры иматиниба оценивались в диапазоне доз от 25 мг до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировались в 1-й день применения, а также при достижении равновесных концентраций (Css) иматиниба в плазме на 7-й или 28-й день.

Всасывание

После приема внутрь биодоступность иматиниба составляет в среднем 98%. Коэффициент вариации для показателя площади под кривой "концентрация-время" (AUC) составляет 40-60%. В диапазоне доз от 25 до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.

При приеме иматиниба с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение максимальной концентрации (Cmax) иматиниба в плазме крови на 11%, AUC - на 7.4%) и замедление скорости всасывания (увеличение времени достижения максимальной концентрации иматиниба в плазме крови на 1.5 ч).

Распределение

Около 95% иматиниба связывается с белками плазмы (главным образом, с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени - с липопротеинами).

Метаболизм

Иматиниб метаболизируется, главным образом, в печени с образованием основного метаболита (N-деметилированного пиперазинового производного), циркулирующего в кровяном русле. In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет 16% от AUC иматиниба. Связывание метаболита с белками плазмы подобно таковому для иматиниба.

Выведение