Эльзин®. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 11 июня 2014 года № 416)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 11 июня 2014 года № 416

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эльзин®

Торговое название

Эльзин®

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

оболочка: гипромеллоза (2910), полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171)

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

Фармакологичекие свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и, практически, не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 0.9 часа после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Максимальная концентрация после повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 308 нг/мл. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, но Сmax ниже и достигается позднее.

Распределение ограничено, а объем распределения составляет 0,4 л/кг. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Биодоступность достигает 100%. В небольших количествах, менее 14%, метаболизируется в печени путем ароматазного окисления, N- и O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в ароматазном окислении принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг.

Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 7-10 часов. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика