Дралитем. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 28 марта 2014 года № 227)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 28 марта 2014 года № 227

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дралитем®

Торговое название

Дралитем®

Международное непатентованное название

Темозоломид

Лекарственная форма

Капсулы по 140 мг и 180 мг

Состав

Одна капсула содержит

активного вещества: темозоломид 140.0 мг или 180.0 мг

вспомогательные вещества: маннитол, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный, кислота винная, кислота стеариновая, желатин, красители: титана диоксид (Е171), железа оксид жёлтый (Е172) - в капсулах 140 мг; титана диоксид (Е171), железа оксид жёлтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид чёрный (Е172) - в капсулах 180 мг

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 1 с матовым жёлтым корпусом и матовой жёлтой крышкой (для дозировки 140 мг), твёрдые желатиновые капсулы № 0 с матовым белым корпусом и матовой красной крышкой (для дозировки 180 мг).

Содержимое капсул: мелкий порошок белого или почти белого цвета со слегка розовым или светло-коричневым оттенком

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Алкилирующие препараты прочие.

Темозоломид.

Код АТХ L01AХ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь темозоломид быстро и полно всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме в течение первого часа. Пища снижает выраженность и скорость всасывания темозоломида.

В случае приёма препарата после завтрака, богатого жирами, максимальная плазменная концентрация и показатель AUC снижаются на 32% и 9% (соответственно), а показатель Tmax увеличивается вдвое (с 1,1 до 2,25 часов).

При физиологическом pН темозоломид подвергается спонтанному гидролизу с образованием активных веществ: 3-метил-(триазен-1-ил)имидазол-4-карбозамида (MTIC) и кислотного метаболита темозоломида. В свою очередь, MTIC гидролизуется с образованием 5-амино-имидазол4-карбоксамида (AIC). Ферменты цитохрома P450 играют второстепенную роль в метаболизме темозоломида и MTIC. По сравнению с показатель AUC темозоломида экспозиция MTIC и AIC составляет 2,4% и 23%, соответственно. Через 7 дней выводится примерно 38% от общей дозы радиоактивного темозоломида: 37,7 % - с мочой и 0,8% - с калом.

Большая часть радиоактивности выводится с мочой в форме неизменённого темозоломида (5,6%), AIC (12%), кислотного метаболита темозоломида (2,3%) и полярных метаболитов без дополнительного уточнения их структуры (17%). Общий клиренс темозоломида составляет около 5,5 л/ч/м².

Фармакодинамика