Невиграмон . Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 3 июня 2014 года № 396)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 3 июня 2014 года № 395

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Невиграмон®

Торговое название

НевиграмонÒ

Международное непатентованное название

Налидиксовая кислота

Лекарственная форма

Капсулы 500 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - кислота налидиксовая 500,0 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный,

кислота стеариновая

Состав капсулы: краситель «хинолиновый желтый» (CI 47005 Е 104), краситель «желтый солнечный закат» (CI 15985 Е 110), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - гранулы желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Другие хинолоны. Налидиксовая кислота.

Код АТХ J01MB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Налидиксовая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, частично метаболизируется в печени и затем быстро выводится через почки вместе с метаболитом. Она достигает терапевтических концентраций только в почках и мочевых путях.

Неизмененная налидиксовая кислота появляется в моче вместе со своим активным метаболитом, гидроксил налидиксовой кислотой, которая характеризуется аналогичной антибактериальной активностью. Пиковая плазменная концентрация составляет 20-50 μг/мл через 2 часа после перорального приема 1 г налидиксовой кислоты натощак. Присутствие пищи замедляет всасывание. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2.5 часа, связь с белками плазмы 93%. Пиковая концентрация активной налидиксовой кислоты в моче составляет в среднем 150-250 μг/мл. Налидиксовая кислота проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко в небольших количествах.

Фармакодинамика

Налидиксовая кислота является хинолоновым антибиотиком, способным к селективному ингибированию функции субъединицы ‘A’ фермента, называемого гираза, который играет центральную роль в синтезе бактериальной ДНК. Путем ингибирования функции гиразы налидиксовая кислота блокирует развитие двойной спирали ДНК или ее размещение в клетке, что приводит к разрушению бактерии. Оказывает бактерицидный эффект и характеризуется выраженной постантибиотической активностью. При низких концентрациях она проявляет свой эффект только в отношении пролиферирующих бактерий путем ингибирования репликации ДНК. Ее минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет от 5 до 75 μг/мл. У чувствительных бактерий она также эффективна при концентрациях <10 μг/мл. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.