Тенофовира дизопроксила фумарат, Эмтрицитабин и Эфавиренз. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 23 июля 2014 года № 490)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 23 июля 2014 года № 490

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тенофовира дизопроксила фумарат, Эмтрицитабин и Эфавиренз

Торговое название

Тенофовира дизопроксила фумарат, Эмтрицитабин и Эфавиренз

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг/200 мг/600 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг,

эмтрицитабин 200мг,

эфавиренз 600 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel-LF), натрия лаурилсульфат

Оболочка: Опадри II 85F94172 розовый: спирт поливиниловый частично гидролизованный 40,0%, титана диоксид (Е171), макрогол, тальк (Е553b), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (172).

Описание

Таблетки, капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «М171» на одной стороне и ровные на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации. Эмтрицитабин, тенофовира дизопроксил и эфавиренз.

Код АТХ J05AR06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Для определения фармакокинетики Тенофовира дизопроксила фумарат, Эфавиренза, Эмтрицитабина были использованы отдельные лекарственные формы этих активных веществ, принимаемых отдельно ВИЧ-инфицированными пациентами.

Всасывание

У ВИЧ-инфицированных пациентов максимальная концентрация эфавиренза в плазме достигалась через 5 часов, а стабильная концентрация устанавливалась к 6-7 дню. У 35 пациентов, получавших эфавиренз 600 мг в сутки, максимальная концентрация (Cmax) составляла 12.9 ± 3.7 µМ (29%) и минимальная концентрация (Cmin) составляла 5.6 ±3.2µМ (57%), площадь под кривой соотношения «концентрация - время» AUC была 184 ± 73 µМ*h (40%).

Эмтрицитабин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1- 2 часа после приема дозы. При приеме многократных доз эмтрицитабина с 24 часовыми интервалами ВИЧ-инфицированными пациентами Cmax составила 1.8 ± 0.7 µг/мл (39% CV), Cmin 0.09 ± 0.07 µг/мл (80%) и AUC 10.0 ± 3.1µг*h/мл (31%).

При пероральном приеме одной дозы 300мг тенофовира дизопроксила фумарат ВИЧ-инфицированными пациентами максимальная концентрация тенофовира была достигнута в течение 1 часа, при этом значения Cmax и AUC (% CV) были 296 ± 90 нг/мл (30%) и 2,287 ± 685 нг*h/мл (30%) соответственно. Пероральная биодоступность тенофовира у пациентов при приеме натощак была примерно 25%.

Влияние пищи