Конарекс. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 14 августа 2014 года № 547)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 14 августа 2014 года № 547

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Конарекс

Торговое название

Конарекс

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Капсулы, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активного вещества - флуконазола 150 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микро-кристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки капсулы: титана диоксид Е 171, хинолиновый желтый Е104 солнечный закат желтый Е 110, желатин.

Описание

Ярко-желтые капсулы 0 размера, содержащие порошок от белого до почти белого цвета со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Производные триазола. Флуконазол.

Код АТХ J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном (в/в) введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь Флуконазол хорошо всасывается, общая биодоступность - 90%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема Флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается и плазменные уровни (и системная биодоступность) составляют более 90 % уровней достигнутых после внутривенного введения.

Уровень равновесной концентрации 90% достигается к 4-5 дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки).

Прием ударной дозы в 1-й день, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь концентрации (Css) 90% ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При приеме в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтях.