Винорелбин Синдан . Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 14 августа 2014 года № 547)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 14 августа 2014 года № 547

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Винорелбин Синдан

Торговое название

Винорелбин Синдан

Международное непатентованное название

Винорелбин

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10мг/1мл и 50мг/5мл

Состав

1 мл концентрата содержит

активное вещество - 10 мг/1 мл 50 мг/5 мл

винорелбина тартрата              13.85              69.25

(эквивалентно винорелбина) (10.00)             (50.00)

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до слегка желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы.

Барвинка алкалоиды и его аналоги. Винорелбин.

Код АТХ L01СА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного (в/в) введения винорелбин широко распределяется в тканях, объем распределения (Vd) составляет более 40л/кг. Кинетика винорелбина в плазме трехфазная. Средний период полувыведения (Т1/2) активного вещества в конечной фазе составляет 40 часов. Клиренс винорелбина высокий, приближается к скорости кровотока в печени и составляет в среднем 0,72 л/ч/кг.

Связывание с белками плазмы незначительное - 13,5%, в больших количествах связывается с клетками крови, особенно тромбоцитами (78%). Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные в сердце и мышцах, минимальные - в жировой ткани и костном мозге. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Метаболизируется в печени, главным образом под действием изоформы фермента CYP 3А4, относящегося к системе цитохромов Р450. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов - диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Выводится, преимущественно, с желчью.

Фармакокинетика винорелбина не зависит от возраста пациентов.

Фармакодинамика

Винорелбин Синдан (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем) - противоопухолевое средство из группы винкаалкалоидов. Ингибирует полимеризацию тубулина клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2-M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует, преимущественно, на митотические микротрубочки. При применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Индукция спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.

Показания к применению

- немелкоклеточный рак легкого 3 или 4 стадии

- рак молочной железы с метастазированием

Способ применения и дозы