Пиоглисант. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 сентября 2014 года № 583)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 сентября 2014 года № 583

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Пиоглисант

Торговое название

Пиоглисант

Международное непатентованное название

Пиоглитазон

Лекарственная форма

Таблетки 15 мг, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пиоглитазона гидрохлорид 16.53 мг (эквивалентно пиоглитазону 15.00 мг) для дозировки 15 мг, или 33.06 мг (30.00 мг) для дозировки 30 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кармеллоза кальция, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 15 мг); таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и логотипом в виде креста (для дозировки 30 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема.

Тиазолидиндионы. Пиоглитазон

Код АТХ A10BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного приема суточной дозы. Равновесные концентрации в сыворотке крови пиоглитазона и общего пиоглитазона (пиоглитазон + активные метаболиты) достигаются в течение 7 дней. Повторный прием не приводит к накоплению соединений или метаболитов. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax), область под кривой (AUC) и минимальные концентрации в сыворотке крови (Cmin) пиоглитазона и общего пиоглитазона увеличиваются пропорционально дозам 15 мг и 30 мг в день.

Абсорбция

После перорального приема пиоглитазон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, определяется в сыворотке крови через 30 минут, а пиковая концентрация достигается через 2 часа. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет более 80%.

Распространение

Предполагаемый объем распределения препарата в организме составляет 0.25 л/кг. Пиоглитазон и его активные метаболиты в значительной степени связаны с белками плазмы крови (> 99%).

Метаболизм Пиоглитазон в значительной степени усваивается путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично преобразовываются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты M-II и M-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и М-III (кето-производные пиоглитазона) обладают фармакологической активностью.

В дополнение к пиоглитазону M-III и M-IV являются основными, связанными с препаратом видами, определенными в сыворотке крови человека после многократного применения дозы. Известно, что многочисленные изоформы цитохромов Р450 участвуют в метаболизме пиоглитазона. В метаболизме участвуют такие изоформы цитохрома Р450, как CYP2C8 и, в меньшей степени, CYP3A4, с дополнительным участием различных других изоформ, в том числе внепеченочный CYP1A1.

Выведение