Ирбезид. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 1 февраля 2014 года № 114)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 1 февраля 2014 года № 114

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ирбезид

Торговое название

Ирбезид

Международное непатентованное название

Ирбесартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг, 150 мг и 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ирбесартан 75 мг, 150 мг и 300 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, повидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон,

состав оболочки Опадрай II белый 33G28523: гипромеллоза, титана диоксид Е 171, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, триацетин.

Описание

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 75 мг).

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 150 мг).

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты. Ирбесартан.

Код АТХ C09CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ирбесартан хорошо всасывается после приема внутрь, его абсолютная биодоступность составляет около 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы составляет около 96%. После приема ирбесартана 80-85% приходится на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным его метаболитом, циркулирующим в крови, является ирбесартана глюкуронид (около 6%). Ирбесартан подвергается окислению в основном посредством фермента CYP2C9 цитохрома P450.

Фармакокинетика ирбесартана является линейной и пропорциональной дозе в диапазоне от 10 мг дo 600 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. Общий клиренс и почечный клиренс составляют соответственно 157-176 и 3-3,5 мл/мин. Конечный период полуэлиминации ирбесартана продолжается от 11 до 15 часов. Концентрация ирбесартана в плазме в равновесном состоянии достигается в течение 3 дней от начала приема один раз в сутки. Во время многократного введения ирбесартана наблюдается его ограниченная (< 20%) кумуляция в плазме. В исследовании обнаружены несколько большие концентрации ирбесартана в плазме у пациентов женского пола с артериальной гипертензией. Значения AUC и Cmax ирбесартана несколько выше у лиц пожилого возраста (> 65 лет), чем у молодых (18-40 лет), а также женского пола.

Ирбесартан и его метаболиты выделяются из организма как с желчью, так и с мочой. После приёма внутрь ирбесартана около 20% обнаруживается в моче, а остальная часть - в каловых массах. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.