Валокордин®-Доксиламин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 26 марта 2013 года № 288)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 26 марта 2013 года № 288

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Валокордин®-Доксиламин

Торговое название

Валокордин®-Доксиламин

Международное непатентованное название

Доксиламин

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь 25 мг/мл

Состав

100 мл препарата содержит

активное вещество - доксиламина сукцинат - 2,5 г,

вспомогательные вещества: этанол 96%, вода очищенная, масло мятное

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор с мятным запахом

Фармакотерапевтическая группа

Другие снотворные и седативные средства

Код АТХ N05СМ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь доксиламин быстро и практически полностью всасывается. Действие препарата начинает проявляться в течение 30 минут, максимальная концентрация в сыворотке крови 99 нг/мл обнаруживается через 2,4 часа после перорального приема дозы 25 мг. Продолжительность действия составляет от 3-х до 6-ти часов.

Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Были обнаружены N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты. Период полувыведения исходного соединения колеблется в пределах от 10,1 до 12 часов. Большая часть принятой дозы (ок. 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, а оставшаяся часть элиминируется различными метаболическими путями.

Фармакодинамика

Доксиламина сукцинат - это антигистаминный препарат (производное моноэтаноламина) с седативными свойствами. Антигистаминные препараты, которые также называют антагонистами H1-рецепторов, хорошо известны тем, что оказывают успокаивающее действие на человека. Доксиламин ослабляет многие эффекты эндогенного гистамина, блокируя H1-рецепторы. Угнетающее действие на ЦНС вероятнее всего обусловлено его высоким сродством к H1-рецепторам в мозге.

Доксиламина сукцинат, благодаря его седативным свойствам, используется для краткосрочного лечения нарушений сна. Доксиламина сукцинат улучшает сон, продолжительность засыпания уменьшается, а продолжительность сна увеличивается.

Многие антагонисты H1-рецепторов ингибируют действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы. Антихолинергические свойства не играют роли в эффективности доксиламина.

Показания к применению

симптоматическое лечение периодических нарушений сна (нарушений засыпания и поддержания сна) у взрослых.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Если врач не назначил иначе, разовая доза препарата Валокордин®-Доксиламин для взрослых составляет 22 капли (что соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При стойких нарушениях сна, пациент может принять до 44 капель Валокордина®-Доксиламина (50 мг доксиламина сукцината) - максимальная доза. Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Пациентам с нарушениями функций почек или печени, пожилым и ослабленным пациентам, которые могут быть более чувствительны к действию доксиламина, следует уменьшить дозу препарата.