Капецитабин-Тева. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 12 апреля 2013 года № 364)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 12 апреля 2013 года № 364

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Капецитабин-Тева

Торговое название

Капецитабин-Тева

Международное непатентованное название

Капецитабин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: капецитабин 150 мг, 500 мг

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (Е5), магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза (6cps), тальк, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, светло-персикового цвета, с гравировкой «150» на одной стороне (для дозировки 150 мг).

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, персикового цвета, с гравировкой «500» на одной стороне (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги.

Код АТХ L01ВC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь капецитабин всасывается быстро и полностью, после чего происходит его трансформация в метаболиты, 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-ДФЦТ) и 5'-дезокси-5-фторуридин (5'-ДФУР). Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако на величину площади под кривой «концентрация-время» (AUC) 5'-ДФУР и следующего метаболита, 5-фторурацила (5-ФУ), влияет незначительно. Капецитабин, 5'-ДФЦТ, 5'-ДФУР и 5-ФУ связываются с белками, менее 60%, и не зависит от концентрации (главным образом, с альбумином, около 35%).

Карбоксилэстераза печени осуществляет первое метаболическое превращение капецитабина в 5'-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся, в основном, в печени и опухолевых тканях. AUC для 5-ФУ в 6-22 раза меньше, чем после внутривенного струйного введения 5-ФУ в дозе 600мг/м². Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после превращения в 5-ФУ и анаболиты 5-ФУ. Далее 5-ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов - дигидро-5-фторурацила (ФУН2), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и альфа-фтор-бета-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.

Период полувыведения T ½ капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляют соответственно 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 и 3,23 часа. В диапазоне терапевтических доз фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов, за исключением 5-ФУ, носят дозозависимый характер. Экскреция с мочой - 95,5%, с калом - 2,6%. Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, на который приходится 57% принятой дозы. Около 3% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.