Арзерра®. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 31 декабря 2013 года № 1096)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 31 декабря 2013 года № 1096

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Арзерра®

Торговое название

Арзерра®

Международное непатентованное название

Офатумумаб

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 100 мг и 1000 мг

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - офатумумаб 20.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетат,

полисорбат 80, аргинин, натрия хлорид, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или бледно-желтого цвета жидкость с возможным наличием видимых частиц. После фильтрации через прилагаемый встроенный фильтр с диаметром пор 0,2 мкм видимые частицы должны отсутствовать.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты другие. Моноклональные антитела.

Код АТХ L01XC10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Офатумумаб вводится в виде внутривенных инфузий, в связи чем данные по абсорбции не предоставляются. Максимальные концентрации офатумумаба в сыворотке обычно наблюдались к концу введения или сразу после него. Данные по фармакокинетике препарата были получены на 146 больных с хроническим лимфоцитарным лейкозом (ХЛЛ), устойчивых к ранее проводимому лечению. Геометрическое среднее для Cmax (максимальная концентрация в плазме крови) после первого введения (300 мг) составило 63 мкг/мл; после восьмого еженедельного введения (седьмое введение в дозе 2000 мг) геометрическое среднее для Cmax было равно 1482 мкг/мл, а геометрическое среднее для

AUC(0-∞) (площадь под кривой зависимости «концентрация-время») составило 674,463 мкг∙ч/мл; после двенадцатого введения (четвертое ежемесячное введение в дозе 2000 мг) геометрическое среднее для Cmax было равно 881 мкг/мл, а геометрическое среднее для AUC (0-∞) составило 265,707 мкг∙ч/мл.

Распределение

Объем распределения офатумумаба невелик. Среднее значение объема распределения в стационарном состоянии (ОРсс) в зависимости от дозы, номера введения и в разных исследованиях варьировало от 1,7 до 5,1 л.

Метаболизм

Офатумумаб — это белок, для которого обычный путь метаболизма состоит в разрушении протеолитическими ферментами до пептидов и отдельных аминокислот. Поэтому принятые обычно исследования биотрансформации препарата не проводились.

Выведение