Этенем . Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 8 декабря 2014 года № 843)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 8 декабря 2014 года № 843

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Этенем

Торговое название

Этенем

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг/200 мг/300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эфавиренз 600 мг,

эмтрицитабин 200 мг,

тенофовира дизопроксил фумарат 300 мг,

вспомогательные вещества: целюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат

состав оболочки: Опадрай II розовый 85F94172 (состав: спирт поливиниловый гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол/PEG 3350 или 4000, тальк, железа(III) оксид красный (Е 172), железа(II, III) оксид черный (Е 172)

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с надписью «H» с одной стороны и «128» с другой

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации. Эмтрицитабин, тенофовира дизопроксил и эфавиренз.

Код АТХ J05AR06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Для определения фармакокинетики фиксированной комбинации эфавиренза, эмтрицитабина и тенофовира дизопроксила фумарата были использованы отдельные лекарственные формы этих активных веществ, принимаемых отдельно ВИЧ-инфицированными пациентами.

Всасывание

У ВИЧ-инфицированных пациентов максимальная концентрация эфавиренза в плазме достигалась через 5 часов, а стабильная концентрация устанавливалась к 6-7 дню. У 35 пациентов, получавших эфавиренз 600 мг в сутки, максимальная концентрация (Cmax) составляла 12.9 ± 3.7 µМ (29%) и минимальная концентрация (Cmin) составляла 5.6 ±3.2µМ (57%), площадь под кривой соотношения «концентрация - время» (AUC) была 184 ± 73 µМ*h (40%).

Эмтрицитабин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1- 2 часа после приема дозы. При приеме многократных доз эмтрицитабина с 24 часовыми интервалами ВИЧ-инфицированными пациентами Cmax составила 1.8 ± 0.7 µг/мл (39% CV), Cmin 0.09 ± 0.07 µг/мл (80%) и AUC 10.0 ± 3.1µг*h/мл (31%).

При пероральном приеме одной дозы 300мг тенофовира дизопроксила фумарат ВИЧ-инфицированными пациентами максимальная концентрация тенофовира была достигнута в течение 1 часа, при этом значения Cmax и AUC (% CV) были 296 ± 90 нг/мл (30%) и 2,287 ± 685 нг*h/мл (30%) соответственно. Пероральная биодоступность тенофовира у пациентов при приеме натощак была примерно 25%.

Влияние пищи