Альвеско®. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 8 декабря 2014 года № 835)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 8 декабря 2014 года № 835

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Альвеско®

Торговое название

Альвеско®

Международное непатентованное название

Циклезонид

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный 80 мкг/доза и 160 мкг/доза

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: циклезонид 2,0 мг или 4,0 мг

вспомогательные вещества: этанол, норфлуран (HFA-134а)

Описание

Бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикоиды. Циклезонид.

Код АТХ R03BA08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Циклезонид доставляется через гидрофторалкановый ингалятор в виде аэрозольного раствора. Приблизительно 50% вдыхаемой фракции циклезонида состоит из частиц диаметром 1.1 - 2.1 мкм, что обеспечивает низкий уровень ротоглоточного депонирования.

Всасывание:

Пероральное или внутривенное введение меченного радиоактивным изотопом циклезонида показало, что при пероральном приеме степень абсорбции составляет 24.5%. При приеме препарата внутрь биодоступность как циклезонида, так и активного метаболита незначительна (<0.5% для циклезонида и <1% для метаболита). Накопление циклезонида у здоровых пациентов в легких составляет 52%. Так как биодоступность активного метаболита при приеме циклезонида внутрь менее 1%, препарат, принятый ингаляционно не оказывает системного воздействия.

Распределение:

После внутривенного введения здоровым пациентам циклезонид быстро распределяется вследствие его высокой липофильности.

Объем распределения составляет в среднем 2,9 л / кг для циклезонида и 12.1 л / кг для дез-циклезонида. Общий сывороточный клиренс циклезонида высок (в среднем 2.0 л / ч / кг) и указывает на высокую печеночную экстракцию.

Процент циклезонида, связанного с белками плазмы человека, в среднем составляет 99%, а активного метаболита 98-99%, что указывает на почти полное связывание циркулирующего циклезонида / активного метаболита с белками плазмы.

Количественные исследования по распределению с радиоактивным циклезонидом показали высокую степень нахождения препарата в легких. Это связано с липофильностью и способностью дез-циклезонида образовывать конъюгаты с эфирами жирных кислот.

Метаболизм:

Циклезонид гидролизуется до биологически активного метаболита посредством фермента эстеразы в легких. Исследование показало, что это соединение в основном метаболизируется в неактивные гидроксилированные метаболиты путем CYP3A4 катализа. Кроме того, обратимые липофильные эфирные конъюгаты жирных кислот активного метаболита были обнаружены в легких. Выделение:

После внутривенного введения 800 мкг циклезонида, клиренс циклезонида и дез-циклезонида был высоким (примерно 152 л / ч и 228 л / ч, соответственно).