Метопролол-ратиофарм. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 декабря 2014 года № 865)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 декабря 2014 года № 865

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Метопролол-ратиофарм

Торговое название

Метопролол-ратиофарм

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метопролола тартрат 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (8.0 ± 0.2) мм (для дозировки 50 мг).

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (10.0 ± 0.2) мм (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол после перорального приема почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.

Нарушение функции печени. При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол-ратиофарм - кардиоселективный β1-адреноблокатор, снижает или блокирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце, урежает частоту сердечных сокращений, повышенный минутный объем сердца, снижает сократимость миокарда и артериальное давление. В результате чего также достигается антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.

Показания к применению

- артериальная гипертензия