Зовиракс®. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 9 апреля 2013 года № 355)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 9 апреля 2013 года № 355

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зовиракс®

Торговое название

Зовиракс®

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг

Состав

активное вещество - ацикловир 250 мг,

вспомогательное вещество - натрия гидроксид.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

У взрослых средние максимальные равновесные плазменные концентрации (CSSmax) ацикловира через 1 ч после инфузии в дозе 2.5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22.7 мкмоль (5.1 мкг/мл), 43.6 мкмоль (9.8 мкг/мл), 92 мкмоль (20.7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23.6 мкг/мл), соответственно. Средние минимальные равновесные плазменные концентрации (CSSmin) препарата в плазме через 7 ч после инфузии равнялась 2.2 мкмоль (0.5 мкг/мл), 3.1 мкмоль (0.7 мкг/мл), 10.2 мкмоль (2.3 мкг/мл) и 8.8 мкмоль (2.0 мкг/мл), соответственно.

У детей старше 1 года величины CSSmax и CSSmin были идентичными в случае замены способа расчета дозы препарата; так доза 250 мг/м2 заменялась на дозу 5 мг/кг, а доза 500 мг/м2 - на 10 мг/кг.

У новорожденных (от 0 до 3 мес), которым ацикловир вводился в виде инфузии в дозе 10 мг/кг продолжительностью более 1 ч каждые 8 ч, CSSmax составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), a CSSmin была равна 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл).

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.

Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).

Выведение

У взрослых конечный период полувыведения (Т1/2) ацикловира после его внутривенного введения составляет около 2,9 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10 - 15 % введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 ацикловира и площадь концентрации под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

У новорожденных (0-3 месяца), получающих лечение в дозе 10 мг/кг, вводимых в течение часа через каждые 8 часов, T1/2 составил 3,8 ч.

У лиц пожилого возраста клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако T1/2 ацикловира изменяется незначительно.