ЗЕПТОЛ СР 400. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ РК от 7 июня 2013 года № 521)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ РК

от 7 июня 2013 года № 521

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЗЕПТОЛ СР 400

Торговое название

ЗЕПТОЛ СР 400

Международное непатентованное название

Карбамазепин

Лекарственная форма

Таблетки, с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 200 мг и 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: карбамазепина 200 мг или 400 мг

вспомогательные вещества: этилцеллюлоза  М 50,  целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза,

состав оболочки: эудрагид Е100, гипромеллоза (К4М), гипромеллоза 2910 (Е-5 Примиум), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), изопропанол**, метиленхлорид**, вода очищенная**, ацетон**

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Производные карбоксамида.

Карбамазепин.

Код АТХ NО3АF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема всасывается от 72 до 96% дозы карбамазепина. Максимальная концентрация карбамазепина в плазме крови наблюдается в период между 6 - 24 часами после приема препарата, связывание с белками плазмы крови составляет 75%,объем распределения равен 21 /кг массы тела. Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в амниотической жидкости отражает величину несвязанной порции в плазме 17-31%. Концентрация в грудном молоке эквивалентна 60% и слюне 20-30% соответствующих уровней в плазме крови. Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11- дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью.

В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид-карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4. Образуются также фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).

Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме, имеет существенные индивидуальные колебания. Считается, что для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг / мл, дозы 15 мкг / мл и выше являются токсичными. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровня карбамазепина в плазме. Период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет 30—40 часов, а 10,11-эпоксид метаболита - около 6 часов после однократной дозы препарата.