Кемокарб. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 24 декабря 2014 года № 881)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 24 декабря 2014 года № 881

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кемокарб

Торговое название

Кемокарб

Международное непатентованное название

Карбоплатин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 150 мг/15 мл и 450 мг/45 мл

Состав

Один мл раствора содержит

активное вещество - карбоплатин 10.46 1 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислоты     лимонной моногидрат, вода для инъекций.

1 - Эквивалентно 10 мг карбоплатина в пересчете на безводное вещество и с учетом 2% избытка

Описание

Прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор, свободный от механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Платина-содержащие препараты. Карбоплатин.

Код АТX L01XA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Карбоплатин метаболизируется путем гидролиза с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с ДНК.

Концентрация карбоплатина в плазме крови после внутривенного введения изменяется в соответствии с двухфазной кинетикой. При введении дозы 300‑500 мг/м² больным с клиренсом креатинина не менее 60 мл/мин концентрации в плазме крови в альфа-фазе и бета-фазе достигаются через 1,6 и 3,0 часа соответственно.

Среднее время нахождения карбоплатина в плазме крови составляет 3,5 часа.

В плазме крови концентрация платины в составе молекулы карбоплатина значительно превышает концентрацию свободной платины. Карбоплатин связывается с белками плазмы крови и медленно выводится из организма, в основном, через почки. Период полувыведения составляет не менее 5 дней. У больных с клиренсом креатинина не менее 60 мл/мин около 70% введенной дозы выводится с мочой через 12-16 часов. В суточной моче платина присутствует в составе карбоплатина, и только от 3 до 5% введенной дозы выводится с мочой через 24 - 96 часов.

При снижении клиренса креатинина снижается и почечный клиренс карбоплатина. Поэтому больным при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин дозы препарата должны быть уменьшены.

Фармакодинамика

Карбоплатин - противоопухолевый препарат алкилирующего действия, производное платины. Карбоплатин представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл - платину. Предполагают, что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.

Показания к применению