Арена. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 31 декабря 2014 года № 918)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 31 декабря 2014 года № 918

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Арена

Торговое название

Арена

Международное непатентованное наименование

Ирбесартан

Лекарственная форма

Таблетки 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ирбесартан 150 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН102, кросскармеллоза натрия, полоксамер 188, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, вода очищенная.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «JP 113» на одной стороне, плоской с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты влиящие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Ирбесартан.

Код АТХ C09CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь ирбесартан хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность ирбесартана. Связь с белками плазмы 96% при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Объём распределения составляет 53-93 л. После приёма внутрь 14С-ирбесартана 80-85% в циркулирующей плазме приходится на неизменённый ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путём глюкуронидной конъюгации и окисления. Основным метаболитом в кровотоке является глюкуронид ирбесартана (6%). Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью CYP2C9 цитохрома Р450; изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект.

В интервале доз от 10 до 600 мг ирбесартан обладает линейной и дозо-зависимой фармакокинетикой. При дозах свыше 600 мг (двойная максимальная рекомендованная доза) наблюдается менее, чем пропорциональное повышение перорального всасывания; механизм этого явления неизвестен. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5-2 часа после приёма внутрь. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин, соответственно. Период конечного полувыведения ирбесартана составляет 11-15 часов. Концентрация стабильного равновесия в плазме крови достигается в пределах 3 дней при приёме по одной дозе в день. При повторных приёмах по одной дозе в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (< 20%). У женщин, страдающих гипертензией, отмечается несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана, но различий в периоде полувыведения и в накоплении ирбесартана нет. Поэтому необходимости в корректировке дозы для женщин, страдающих гипертензией, нет. Показатели АUС и максимальной концентрации (Сmах) ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) также несколько выше, чем у молодых пациентов (18-40 лет), но конечный период полувыведения существенно не изменяется. Поэтому необходимости в корректировании дозы для пациентов пожилого возраста нет.