Вальпроевая кислота. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 24 сентября 2019 года № 023787)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 24 сентября 2019 года № 023787

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Вальпроевая кислота

▼ Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Мы обращаемся к работникам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Торговое название

Вальпроевая кислота

Международное непатентованное название

Вальпроевая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 100 мг/мл, 5 мл

Состав

5 мл препарата содержат

активное вещество - натрия вальпроат 500 мг (в пересчете на 100 % вещество)

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, 1 М хлороводородная кислота или 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота

Код ATХ N03AG01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении препарата, устойчивые концентрации достигаются в течение нескольких минут. Средний терапевтический диапазон концентрации препарата в сыворотке крови составляет 40-100 мкг/мл.

Концентрация вальпроевой кислоты в спинномозговой жидкости составляет примерно 10% от ее концентрации в плазме крови. Примерно 90-95% вальпроевой кислоты связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы крови снижается при более высокой дозировке. Связывание с белками плазмы крови ниже у пожилых людей и у больных с почечной дисфункцией.

Биотрансформация происходит посредством глюкуронизации, а также β, ω (омега) и ω-1 (омега-1) окисления.

Менее 5% принятой дозы вальпроевой кислоты выводятся в неизмененном виде с мочой. 3-кето-вальпроевая кислота является основным метаболитом, составляющим 20-40% дозы, обнаруженной в моче.

Плазменный клиренс препарата у больных эпилепсией составлял 12,7 мл/мин, и 5-10 мл/мин у здоровых людей; он повышается при сочетанном приеме данного препарата с фермент-индуцирующими средствами. Период полураспада препарата в плазме крови, в основном, находится в диапазоне 12-16 часов и остается неизменным и при долгосрочной терапии.

Если вальпроевая кислота сочетается с другими препаратами (например, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином), период полураспада снижается до 4-9 часов, в зависимости от степени ферментной индукции. У новорожденных и младенцев - в возрасте до 18 месяцев, период полураспада препарата в плазме крови составляет от 10 до 67 часов. Период полураспада является более продолжительным у больных с заболеваниями печени. В случае передозировки, период полураспада составлял до 30 часов.