Нитроглицерин-Здоровье. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 26 марта 2018 года № 014127)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 26 марта 2018 года № 014127

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Нитроглицерин-Здоровье

Торговое название

Нитроглицерин-Здоровье

Международное непатентованное название

Нитроглицерин

Лекарственная форма

Таблетки, 0,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - нитроглицерина разведенного (лактозой) в пересчете на нитроглицерин 0,5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, аспартам (Е 951), кросповидон, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Глицерил тринитрат.

Код АТХ C01D A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. При сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек.

Распределение. При сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность составляет практически 100 %. Максимальная концентрация основных метаболитов в крови (0,2-0,3 нг/мл) достигается через 2-3 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Объем распределения 3 л/кг, клиренс - 0,3-1,0 л/кг/мин.

Биотрансформация. При приеме внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), при сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток, а затем биотрансформируется при участии нитратредуктазы с образованием NO в клетках гладких мышц. Первичные метаболиты - ди- и мононитраты, конечный - глицерин.

Элиминация. Период полувыведения нитроглицерина - 1-4,4 мин, метаболитов - 7 мин. Метаболиты экскретируются преимущественно почками, часть - легкими с выдыхаемым воздухом.

Фармакодинамика

Антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее средство.

Механизм действия обусловлен действием высвобождающегося из нитроглицерина свободного радикала оксида азота (NO). NO - эндотелиальный релаксирующий фактор, активирующий гуанилатциклазу и повышающий содержание циклического гуанозин-3’5’-монофосфата (цГМФ) в клетках гладких мышц сосудов, что приводит к расслаблению гладких мышц стенок сосудов. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает косвенное симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Проявляет центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.