Диклотол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 19 августа 2019 года № 023158)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 19 августа 2019 года № 023158

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Диклотол

Торговое название

ДИКЛОТОЛ

Международное непатентованное название

Ацеклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацеклофенак 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, спирт изопропиловый (2-пропанол)**, метиленхлорид**

состав оболочки: Opadry-YS-1-7027 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Ацеклофенак.

Код АТХ М01АВ16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Пик концентрации в плазме достигается через 1,25-3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень поглощения это не влияет.

Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связан с белками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме. Объем распределения приблизительно 30 л.

Выведение. Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет в 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Характеристики по пациентам. У пожилых пациентов не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени отмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема единичной дозы. В исследованиях с многократным приемом при употреблении 100 мг ежедневно, разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности, клинически значимых различий в фармакокинетике после приема единичной дозы не наблюдалось.

Фармакодинамика

Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.