Арикстра. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 4 мая 2018 года № 014847)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 4 мая 2018 года № 014847

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Арикстра

Торговое название

АРИКСТРА

Международное непатентованное название

Фондапаринукс натрия

Лекарственная форма

Раствор для подкожного и внутривенного введения 2,5 мг/0,5 мл в предварительно наполненных шприцах

Состав

Один шприц 0,5 мл содержит

активное вещество -фондапаринукс натрия 2,5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций

Описание

Прозрачная или практически прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прочие антикоагулянты. Фондапаринукс натрия

Код АТХ B01AX05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После подкожного введения фондапаринукс натрия полностью и быстро всасывается (абсолютная биодоступность составляет 100 %). При однократном подкожном введении 2,5 мг максимальная концентрация в плазме крови (С_mах 0,34 мг/л) достигается через 2 часа после введения. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной С_mах, отмечались через 25 минут после введения.

У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика является линейной в диапазоне доз от 2 до 8 мг, вводимых подкожно. При однократном введении в сутки устойчивая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 дня при увеличении в 1,3 раза значений С_mах и AUC.

После однократного внутривенного болюсного введения здоровым лицам пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в терапевтическом диапазоне.

У пациентов, перенесших операции на тазобедренном суставе и получавших фондапаринукс натрия в дозе 2,5 мг подкожно в сутки, пиковые устойчивые концентрации в плазме составляют в среднем от 0,39 до 0,50 мг/л и достигаются в течение 3 ч после введения. У таких пациентов минимальная устойчивая концентрация находится в диапазоне от 0,14 до 0,19 мг/мл.

У пациентов с симптоматическим глубоким тромбозом вен и легочной эмболией, подвергшихся лечению фондапаринуксом натрия 5 мг (масса тела меньше чем 50 кг), 7,5 мг (масса тела 50-100 кг) и 10 мг (масса тела, больше чем 100 кг) один раз в сутки, подкожно, специально подобранные дозы в зависимости от массы тела обеспечивают одинаковые средние устойчивые пиковые и минимальные плазменные концентрации для всех категорий массы тела. Средняя пиковая устойчивая концентрация в плазме находится в диапазоне от 1,20 до 1,26 мг/л. У таких пациентов средняя минимальная устойчивая концентрация в плазме находится в пределах от 0,46 до 0,62 мг/л.

Распределение

Объем распределения фондапаринукса натрия составляет от 7 до 11 л.