Винорелбин медак. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 20 января 2020 года № 026100)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 20 января 2020 года № 026100

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Винорелбин медак

Торговое название

Винорелбин медак

Международное непатентованное название

Винорелбин

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл концентрата содержит

активное вещество: винорелбина дитартрата 13.85 мг (эквивалентно винорелбину 10 мг);

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Прозрачный от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Алкалоиды растительные и другие препараты природного происхождения. Барвинка алкалоиды и его аналоги. Винорелбин.

Код АТХ L01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Винорелбин хорошо распределяется в организме, объем распределения варьирует в интервале 25.4 - 40.1 л/кг. Проникновение винорелбина в легочную ткань значительное. Наблюдается умеренное связывание винорелбина с белками плазмы (13.5 %) и интенсивное связывание с тромбоцитами (78 %). Показано, что фармакокинетика винорелбина имеет линейный характер при его внутривенном введении в дозах до 45 мг/м².

Метаболизм

Винорелбин в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Винорелбин образует ряд метаболитов, но только один из них - 4-О-деацетилвинорелбин является основным активным метаболитом, в крови.

Выведение

После внутривенного болюсного или инфузионного введения у пациентов концентрация винорелбина в плазме характеризуется тремя экспоненциальными кривыми выведения. Терминальная фаза элиминации отражает длительный период полувыведения более 40 часов. Общий клиренс винорелбина высокий и составляет 0.97 - 1.26 л/час/кг.

Через почки выводится незначительное количество винорелбина (< 20 % дозы). В основном, в моче определяется винорелбин в неизменном виде и лишь незначительные количества деацетилвинорелбина. Винорелбин в неизмененной форме и в форме метаболитов выводится преимущественно с желчью.

Так как с мочой выводится незначительное количество винорелбина, коррекции дозы при нарушении функции почек не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Возраст не влияет на фармакокинетику винорелбина. Тем не менее, поскольку пожилые пациенты ослаблены, необходимо проявлять осторожность при увеличении дозы винорелбина.

Фармакодинамика

Винорелбин медак является алкалоидом барвинка розового, получаемым полусинтетическим путем, и относится к противоопухолевым средствам из группы винкаалкалоидов, но, в отличие от других винкаалкалоидов, подгруппа катарантина в молекуле винорелбина подвергалась структурным изменениям. На молекулярном уровне эта модификация влияет на динамическое равновесие тубулина в микротубулярной системе клетки.