Алзансер® 10. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 28 ноября 2017 года № 012109)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 28 ноября 2017 года № 012109

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Алзансер^® 5

Алзансер^® 10

Торговое название

АЛЗАНСЕР^® 5

АЛЗАНСЕР^® 10

Международное непатентованное название

Донепезил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - донепезила гидрохлорид 5 мг 10 мг (эквивалентно донепезилу 4,56 мг или 9,12 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, Фаст Фло Лактоза (Сухой спрей 250), гидроксипропилцеллюлоза (Kлуцел LF), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат,

состав оболочкиOpadry White YS-1-7003: гидроксипропилметилцеллюлоза 3 сР и 6 сР (MethocelE6-LV), полиэтиленгликоль (PEG400), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Донепезил.

Код АТХ N06DA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные уровни в плазме достигаются приблизительно спустя 3-4 часа после приема внутрь. Плазменные концентрации и площадь под кривой увеличиваются пропорционально дозе. Равновесные состояния достигаются приблизительно в течение 3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанная с этим фармакодинамическая активность существенно не изменяются в течение дня.

Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.

Распределение

Связывание донепезила гидрохлорида с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%: в основном с альбуминами (75%) и альфа-1 кислым гликопротеином (21%). Связывание активного метаболита 6-О-дезметилдонепезила с белками плазмы не известно. Распределение донепезила гидрохлорида в различных тканях организма изучено не достаточно. Донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты могут сохраняться в организме в течение более 10 дней.

Биотрансформация и выведение

Конечный период полувыведения составляет приблизительно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к постепенному достижению равновесного состояния. Донепезил гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде, а также в значительной степени метаболизируется до метаболитов с помощью цитохрома Р450. Имеется 4 основных метаболита, 2 из которых известны как активные, так и некоторое количество незначительных метаболитов. Донепезил метаболизируется изоферментами цитохрома Р450: 2D6 и 3A4, и подвергается глюкуронидации.