ТемоЭл 100 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 30 октября 2017 года № 011568)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 30 октября 2017 года № 011568

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ТемоЭл

Торговое название

ТемоЭл

Международное непатентованное название

Темозоломид

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 140 мг, 180 мг, 250 мг

Cостав

Одна капсула содержит

активное вещество - темозоломид 100 мг, 140 мг, 180 мг, 250 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (Тип А), кремний коллоидный безводный, кислота винная гранулированная, кислота стеариновая;

состав капсулы:

для 100мг: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172);

для 140мг: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172);

для 180мг: желатин, титана диоксид (Е171);

для 250 мг: желатин, титана диоксид (Е171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 1, с крышкой и корпусом красного цвета.

Содержимое капсулы - порошок от белого до светло-розового цвета (для дозировок 100 мг и 140 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 0, с крышкой и корпусом белого цвета.

Содержимое капсулы - порошок от белого до светло-розового цвета (для дозировок 180 мг и 250 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Алкилирующие препараты. Алкилирующие препараты прочие. Темозоломид.

Код АТХ L01AХ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Темозоломид спонтанно гидролизуется при физиологическом рН первоначально в активное вещество 3-метил-(триазен-1-ил) имидазол-4-карбоксамид (МТИК). МТИК спонтанно гидролизуется до 5-амино-имидазол-4-карбоксамида (АИК), известное промежуточное соединение, встречающееся при биосинтезе пуринов и нуклеиновых кислот, и в метилгидразин, который считается активной алкилирующей формой.

Всасывание. Темозоломид после приема внутрь быстро всасывается, пик концентрации наступает через 20 мин после введения (среднее время от 0.5 до 1.5 часов). После перорального введения ¹⁴С-меченого темозоломида средний показатель выведения ¹⁴С с калом за 7 дней после введения дозы составил 0.8 %, что указывает на полное его всасывание.

Распределение. Концентрация темозоломида в крови увеличивается в зависимости от дозы. Средний объем распределения у взрослых пациентов и детей после одной дозы темозоломида варьировал между 0.35-0.63 л/кг и 0.35-0.41 л/кг соответственно. Плазменный клиренс, объем распределения и период полувыведения не зависят от дозы, имеют очень низкие прогнозируемые и воспроизводимые коэффициенты изменчивости. Темозоломид выводится быстро и не накапливается в плазме после многократного ежедневного введения дозы препарата. Пациенты детского возраста имеют более высокую концентрацию, чем взрослые пациенты при сопоставимой дозировке.

Темозоломид слабо связывается с белками (12-16 %). Имеющиеся данные позволяют предположить, что препарат способен быстро проникать через гематоэнцефалический барьер и накапливаться в спинномозговой жидкости.