Клопилет А. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 15 июня 2017 года № 008842)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 15 июня 2017года № 008842

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Клопилет А

Торговое название

Клопилет А

Международное непатентованное наименование

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг/75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: клопидогрела бисульфат 97.875 мг (эквивалентно клопидогрелу - 75.00 мг)

кислота ацетилсалициловая 75.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный,

состав оболочки: Opadry II 32K520086 Желтый ¹,

вода очищенная ²

¹ - Состав: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид желтый (Е 172)

² - Удаляется в процессе производства

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «С7» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Комбинации

Код АТХ B01AC30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клопидогрел

Всасывание

После однократной и повторной пероральных доз 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывался. Средние пиковые плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного приема пероральной дозы 75 мг) отмечалась приблизительно через 45 минут после приема. На основании выделяемых с мочой метаболитов клопидогрела абсорбция составляет не менее 50%.

Распределение

Клопидогрел и основной, циркулирующий в крови (неактивный) метаболит вступают в обратимую связь с белками плазмы in vitro (98% и 94%, соответственно). В условиях in vitro связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Биотрансформация

Клопидогрел в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), другой опосредован множественными изоферментами цитохрома Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела, тиолового производного клопидогрела. In vitro метаболизм по этому пути осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиоловый метаболит, который изолируется in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.