Максигра® GO. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 4 июль 2018 года № 015861)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 4 июль 2018 года № 015861

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Максигра® GO

Торговое название

Максигра^® GO

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки жевательные

Состав

активное вещество: силденафил 25 мг (в виде силденафила цитрата 35.12 мг);

вспомогательные вещества: калия полакрилин; магния стеарат; кремний коллоидный, безводный; аспартам; натрия кроскармеллоза; ароматизатор мятный; лактозы моногидрат; повидон К-30; калия гидроксид или кислота хлороводородная.

Описание

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, треугольной формы с обозначением «25» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 минут. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25-63%). После перорального приема силденафила AUC и C_max увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг).

При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка T_max составляет 60 минут и среднее снижение C_max - 29%.

Распределение

Средний объем распределения силденафила в состоянии равновесной концентрации (V_d) составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл. Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-десметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.

У здоровых людей, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.

Выведение