Торемифен Вива Фарм 20 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 8 февраля 2018 года № 013459)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 8 февраля 2018 года № 013459

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Торемифен Вива Фарм

Торговое название

Торемифен Вива Фарм

Международное непатентованное название

Торемифен

Лекарственная форма

Таблетки 20 мг и 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: торемифена цитрат 29.5 мг или 88.5 мг (в пересчете на торемифен 20 мг или 60 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, аэросил, магния стеарат, повидон.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета (для дозировки 20 мг).

Таблетки круглой формы белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне (для дозировки 60 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Торемифен.

Код АТХ L02BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Прием пищи не влияет на продолжительность абсорбции, но может продлить достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) - 5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер. Средняя steady-state концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки и составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

Торемифен активно метаболизируется. В плазме основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9% метаболита связано с белками плазмы. Еще три менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации steady-state концентрация в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Фармакодинамика

Торемифен является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса (например: тамоксифен, кломифен) торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.